普罗布考是一个log P值高达8.92的水难溶性化合物,为增溶带来较大挑战。固体分散体是改善难溶***物溶解度***的技术之一。本研究中制备了普罗布考的喷雾干燥固体分散体( SDDs )。分别选择Plasdone TM S-630共聚维酮(PVP/VA ) ,Plasdone TMK-29/32聚维酮( PVP ) ,Klucel TEF羟丙纤维素( HPC ) ,BenecelTME5羟丙甲纤维素(HPMC)和AquaSolve T"L,M和H醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS )作为聚合物载体,载药量分别为20%,40%和60% ( w/w ) 。测定普罗布考SDDs的稳定性和溶出度以确定较佳***。 羟丙纤维素Klucel EF Pharm。湖北亚什兰Plasdone
A: Bondwell™ CMC可在低硅的体系中使用,如硅掺量在5%以内;还可使用CMC搭配改性SBR的解决方案。经验证,亚什兰Bondwell™ BVH9在低硅负极体系中效果优异。
共聚维酮是乙烯吡咯烷酮-乙烯醋酸酯共聚物,它是由两个单体,即乙烯吡咯烷酮和乙烯醋酸酯按6:4的比例形成的共聚物,英文名是copovidone,英文缩写一般为PVP/VA,我们的商品名是Plasdone S-630。
共聚维酮也是性能优异的粘合剂,不仅用于湿法制粒,也能用作干法制粒和直接压片的干性粘合剂;此外,它还能用作固体分散体的载体材料,以及用于渗透泵、薄膜包衣等。
还有一个与之相关的聚合物,即交联聚维酮,又名交联聚乙烯吡咯烷酮,英文名是crospovidone,英文缩写一般为PVPP,我们的商品名是Polyplasdone。这是由乙烯吡咯烷酮为原料经过“爆米花聚合化”得到的网状聚合物,化学结构与聚维酮一样,但理化性质和应用与聚维酮完全不同,是我们常用的超级崩解剂。
所有Plasdone聚维酮和共聚维酮聚合物在180C以下表现出良好的热稳定性,由此,推荐180度为这些聚合物热熔挤出的操作上限。Plasdone S-630共聚维酮和Plasdone K-12聚维酮具有用于热熔挤出理想的热流变学性质。Plasdone K-29/32聚维酮需通过加入API或其它辅料进行塑化处理才能在180C 以下成功进行热熔挤出制备固体分散体。尽管Tg值是一个很好的增塑剂相容性检测指标,熔融流变学能更好地测定增塑剂效率。
为什么亚什兰高纯度,低纤维CMC是锂电池负极应用优先粘合剂?
工艺方面,能实现石墨颗粒的良好分散以及粘合剂的均匀分布;使用合适的亚什兰 CMC 或混合物进行调节,可保证达到目标浆料流变性(高低剪切流变性 / 要求的固含量);采用水基浆料制成无缺陷石墨电极。
电池方面,与天然及合成石墨和标准乳胶粘合剂相容;形成柔性和坚韧的薄膜保证石墨与铜箔的持久粘合;保证电化学性能。
我们使用各种 Aqualon 羧甲基纤维素或 Bondwell 羧甲基纤维素与市售 SB 乳胶按 1:1.5 的比率制备了固体含量为 40%的水基石墨浆料。我们对浆料流变性、浆料稳定性和纽扣半电池的电化学性能进行了评估。
亚什兰 Aqu D-5152 羧甲基纤维素,以表明为什么 Aqualon Aqu D-5283、D-5139 和 D-5284 中分子量、取代度和取代模式的比较好组合对于长期稳定性的达成至关重要。
Aqualon 和 Bondwell 羧甲基纤维素钠与 SB 乳胶及以下材料配合使用时表现出良好的粘合强度:
1. 合成石墨,其中 Aqualon Aqu D-5283 表现比较好(图3);
2. 天然石墨,其中 Aqualon Aqu D-5283 表现比较好,但 Bondwell BVH8 也表现较好(图4)。 EXF HXF EF HF分子量越大,分子链越长弹性越大;链段越短,链端越多,粘性越大。
Aqualon™乙基纤维素可自身或与水溶性成分组合制备膜控缓释包衣,这种包衣通常用于微丸、颗粒和片剂。改善了可压性的Aqualon™ T10乙基纤维素,其成型性(高乙氧基含量和低粘度)和粉末流动性得以优化。药用规格的Aqualon™乙基纤维素符合美国国家***集和欧洲药典专论的要求。
规格
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规格 |
乙氧基取代度(%) |
重均分子量 |
布氏粘度(mPa.s)1 |
浓度(%) |
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T10 Pharm |
49.6-51.0 |
75,000 |
8-11 |
5 |
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N7 Pharm |
48.0-49.5 |
65,000 |
6-8 |
5 |
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N10 Pharm |
48.0-49.5 |
75,000 |
8-11 |
5 |
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N14 Pharm |
48.0-49.5 |
120,000 |
12-16 |
5 |
|
N22 Pharm |
48.0-49.5 |
140,000 |
18-24 |
5 |
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N50 Pharm |
48.0-49.5 |
160,000 |
40-52 |
5 |
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N100 Pharm |
48.0-49.5 |
215,000 |
80-105 |
5 |
1甲苯/乙醇(80/20)溶液检测粘度 Aqualon乙基纤维素 N14 Pharm。吉林亚什兰交联聚维酮 XL
交联聚维酮Polyplasdone Ultra A。湖北亚什兰Plasdone
对于难溶***物固体分散体而言,找到能维持药物无定型态、能有效抑制药物重结晶、能满足生产工艺的辅料至关重要。Plasdone™ S-630和AquaSolve™ HPMCAS 对热熔挤出技术和喷雾干燥技术均具有良好适应性的载体。而AquaSolve™ HPMCAS和Benecel™ HPMC是作用***地结晶抑制剂。
热熔挤出和喷雾干燥是能满足工业化生产的制备固体分散体的2种常用技术,各有优缺点。需要根据原辅料的理化性质,工艺技术的不同要求,选择合适的聚合物载体,以及适合的工艺,以制得合格的固体分散体。 湖北亚什兰Plasdone